Testosteroni vastaa miehen kivesten ja sukuelinten kehittymisestä, murrosiässä hormoni saa aikaan miehistymisen.
Testosteroni vaikuttaa miehen lihasmassaan, rakenteeseen, ulkonäköön, energiatasoon ja mielialaan. Se ylläpitää seksuaalista halua ja seksuaalisia toimintoja.
Yleisin urheiluhistorian tuntema dopingmenetelmä ja tunnetuin anabolinen eli lihasmassaa kasvattava dopingaine. Muut anaboliset steroidit ovat testosteronin johdannaisia.
Kokeilukäytössä voimalajeissa jo 1940-luvulla, tuli tutuksi suomalaisille 1956 Melbournen olympiakisoissa. Käyttö yleistyi 1960-luvulla.
Testosteroni vakiintui valmennuksen apuvälineeksi 1970-luvulla. Käyttökielto- ja valvontasäännöstö astui voimaan 1975.
Urheilulääkärien irrottautuminen hormoneista ei aiheuttanut vaikeuksia aineiden saantiin: niitä sai ja saa edelleen helposti ulkomailta ja katukaupasta.